山东理工大学

科目代码：907 科目名称：药物化学

考试范围：

一、课程内容简介：

通过药物化学的学习，掌握药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。主要内容包括药物的化学结构与转运代谢、药物的化学结构与药理活性、药物研究开发的途径与方法、中枢神经系统药物、心血管系统药物、解热镇痛药物、非甾体抗炎药、合成抗菌药物、抗生素、抗肿瘤药物、抗病毒药物。

二、课程的基本要求

掌握药物化学的基本理论、基本概念;掌握各类代表药物的结构、合成路线、构效关系;熟悉各类药物的作用机制，了解常用药物的作用特点、药物化学研究的基本方法和该领域的重大进展。

三、考核要求及命题原则

根据教学大纲的要求，从基本概念和基本原理等不同层面考察学生对专业知识的掌握程度，试题的难易程度适当，覆盖范围广，要求学生系统掌握该课程的基本概念，注意各部分内容关系。在对课程融会贯通基础上，能够对一些综合性的问题进行分析。

四、考核内容

第一章：绪论

1.药物化学的起源和发展;2.药物的命名

第二章：药物的化学结构与转运代谢

1.药物的跨膜转运;2.药物在体内的过程;3.药物的代谢反应

第三章：药物的化学结构与药理活性

1.药物基本结构与药效的关系;2.理化性质与药效的关系;3.电子密度与药效的关系;4.立体结构与药效的关系

第四章：药物研究开发的途径与方法

1.新药研究与开发的过程;2.新药研发的特点;3.药物的质量和标准;4.仿制药与新药;5.先导化合物的发现方法和途径;6.先导化合物的优化

第五章：解热镇痛药与非甾体抗炎药

1.非甾体抗炎药的作用机制;2.解热镇痛药;3.非甾体抗炎药

第六章：合成抗菌药

1.磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂;2.喹诺酮类抗菌药;3.噁唑烷酮类抗菌药

4.抗结核药物;5.合成抗真菌药物

第七章：抗生素

1.β内酰胺类抗生素;2.四环类抗生素;3.氨基糖苷类抗生素;4.大环内酯类抗生素

第八章：抗肿瘤药

1.直接作用于DNA的药物;2.干扰DNA合成的药物;3.抗有丝分裂的药物

4.基于肿瘤信号传导机制的药物

第九章：心血管系统药物

1.调血酯药;2.抗心绞痛药;3.抗高血压药;4.强心药

第十章：降血糖药物

1.口服降血糖药物的结构类型;2.磺酰脲类降血糖药物的发展及构效关系

第十一章：抗病毒药物

1.病毒的复制过程及抗病毒药物设计原理;2.抗非逆转录病毒药物;3.抗逆转录病毒药物

五、参考书目

《药物化学》ISBN:9787122378835尤启东主编，第四版，化学工业出版社，出版时间2021年3月